NICOTINELL MINT 2 MG 96 COMPRIMIDOS PARA CHUPAR

Acción y mecanismo

– [ANTITABAQUISMO], [GANGLIOPLEJICO]. La nicotina es un agonista de receptores colinérgicos nicotínicos, situados fundamentalmente en los ganglios autonómicos, médula adrenal, placa neuromuscular y sistema nervioso central. Los efectos de la nicotina sobre el organismo son múltiples y variados, y dependen de la dosis administrada y del tono vegetativo de la persona.
La nicotina es además la responsable de la dependencia al tabaco en fumadores, posiblemente por dos mecanismos. A baja dosis parece presentar un efecto estimulante en el córtex a través del locus ceruleus, con incremento del estado cognitivo y de alerta. A dosis superiores parece dar lugar a un «efecto de recompensa» originado en el sistema límbico.
La interrupción brusca del tabaco tras un período prolongado de uso, da lugar a un síndrome de abstinencia característico, que incluye síntomas como disforia, insomnio, irritabilidad, enfado, ansiedad, dificultad de concentración, agitación, bradicardia y aumento del apetito con incremento de peso. También se aprecia ansia por la nicotina.
La administración de nicotina mediante parches o chicles ejerce unos efectos similares a la obtenida del tabaco, y proporciona, a quienes deseen dejar el hábito de fumar, la cantidad de nicotina suficiente para reducir la aparición de los síntomas de abstinencia. La dosis de nicotina se reduce progresivamente, hasta que el organismo puede prescindir de ella.

Farmacocinética

Vía oral, transdérmica, nasal:
– Absorción:
* Comprimidos para chupar: Los comprimidos liberan el fármaco uniformemente al ser chupados. La nicotina liberada se absorbe muy rápidamente. Parte se ingiere con la saliva, pero presenta una biodisponibilidad muy baja, ya que se inactiva parcialmente en estómago e intestino y sufre un intenso efecto de primer paso hepático. La nicotina apenas se libera de los comprimidos si son ingeridos.
Tras la administración de un comprimido de 1 mg, se obtiene una Cmax de 10.6 ng/ml al cabo de 45 minutos. Estos niveles son de 2-3 veces inferiores a los obtenidos tras fumarse un cigarrillo.
– Distribución: Se une poco a proteínas plasmáticas (5%). Su Vd cuando se administra por vía intravenosa es de unos 2-3 l/kg. La nicotina atraviesa la barrera hematoencefálica y la placentaria. Se excreta con la leche.
– Metabolismo: La nicotina se metaboliza intensamente en el hígado, y en menor medida en pulmón y riñón, de una forma muy rápida, dando lugar a más de 20 metabolitos, menos activos que la molécula original. El principal metabolito es la cotinina, que aparece en concentraciones plasmáticas 10 veces superiores que la nicotina.
– Eliminación: La nicotina se elimina por metabolismo hepático y posterior excreción urinaria de los metabolitos. Hasta el 10% de la dosis se recupera inalterada en orina, aunque si el pH urinario es inferior a 5, se puede obtener hasta el 30%. La semivida de la nicotina cuando se administra artificialmente es de 1-3 horas, frente a las 15-20 horas de la nicotina procedente del tabaco. El Cl es de unos 70 l/hora.
Farmacocinética en situaciones especiales:
– Ancianos: En pacientes ancianos sanos se produce una ligera disminución del aclaramiento de la nicotina, pero esto no justifica el reajuste posológico.
– Insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal se aprecia un incremento de los niveles plasmáticos de nicotina en función del grado de funcionalidad renal.
– Insuficiencia hepática: La farmacocinética de la nicotina no se encuentra afectada en pacientes con insuficiencia hepática leve (escala de Child-Pugh de 5), mientras que el Cl se encuentra disminuido en pacientes cirróticos con insuficiencia hepática moderada (escala de Child-Pugh de 7).

Indicaciones

– [DEPENDENCIA AL TABACO]. Tratamiento coadyuvante en programas de deshabituación tabáquica, con el objetivo de aliviar los síntomas del síndrome de abstinencia a la nicotina.
Aunque estos productos mimetizan los efectos del tabaco, no deben ser nunca empleados como sustitutos del tabaco.

Posología

– Adultos, oral:
* Comprimidos: La dosis dependerá de la dependencia y del número de cigarrillos fumados. Los pacientes con dependencia muy alta (fumadores de más de 30 cigarrillos diarios) deberán utilizar los comprimidos de 2 mg, mientras que aquellos con dependencia baja a moderada (fumadores de menos de 20 cigarrillos diarios) utilizarán preferiblemente los comprimidos de 1 mg. En cuanto a los fumadores con dependencia moderada a alta (fumadores de 20-30 cigarrillos), utilizarán los comprimidos de 1 mg o de 2 mg, en función de las características y necesidades del paciente.
Se administrará un comprimido cuando el paciente sienta la necesidad de fumar, por regla general cada 1-2 horas. La dosis diaria suele estar comprendida entre 8-12 comprimidos, hasta un máximo de 25 comprimidos (1 mg) o 15 comprimidos (2 mg).
La duración del tratamiento es también variable, aunque deberá seguirse al menos por un período de 3 meses. Tras este período, el usuario deberá reducir gradualmente el número de comprimidos diarios. No es conveniente el cese brusco de la administración de los comprimidos, ya que el paciente podría recaer. Cuando el paciente haya reducido la dosis a 1 ó 2 unidades diarias, se podrá abandonar el tratamiento.
– Niños: No se ha evaluado la seguridad y eficacia en niños y adolescentes menores de 18 años.
Duración del tratamiento: Se desaconseja la utilización de este producto durante períodos superiores a 6 meses, aunque determinados pacientes podrían necesitar períodos de tratamiento mayores.

Normas para la correcta administración

El paciente deberá dejar de fumar completamente durante el tratamiento con nicotina, debido al riesgo de reacciones adversas a la nicotina por los mayores niveles de nicotina en plasma. No se aconseja combinar en el tratamiento los parches con los chicles o comprimidos.
El consumo simultáneo de bebidas ácidas como el café o refrescos, puede reducir la liberación de la nicotina desde los chicles o los comprimidos. Se recomienda evitar el consumo de estas bebidas durante los 15 minutos anteriores a la administración de la nicotina.
– Comprimidos para chupar (Nicotinell Mint). Los comprimidos se chuparán hasta que el sabor se haga intenso. Entonces se colocará entre la encía y la pared bucal. Al disminuir el sabor, deberá volverse a chupar el comprimido. Esta rutina se repetirá durante 30 minutos.

Contraindicaciones

– Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento.
– No fumadores o fumadores ocasionales.

Advertencias sobre excipientes:

– Este medicamento contiene maltitol. Los pacientes con [INTOLERANCIA A FRUCTOSA] hereditaria no deben tomar este medicamento.

Precauciones

– [INSUFICIENCIA RENAL]. La nicotina y sus metabolitos se eliminan por orina, por lo que una disminución de la funcionalidad renal podría conllevar a su acumulación. Debido a que los metabolitos también son activos, se podrían producir reacciones adversas. No se han descrito diferencias significativas en la incidencia de reacciones adversas en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada (CLcr entre 30-90 ml/minuto), pero se recomienda vigilar estrechamente a estos pacientes. En pacientes con insuficiencia renal grave (CLcr menor a 30 ml/minuto) no se ha evaluado la seguridad y eficacia, por lo que no se recomienda su uso (Véase Contraindicaciones).
– [INSUFICIENCIA HEPATICA]. La nicotina se metaboliza extensamente en el hígado, por lo que en caso de insuficiencia hepática podría producirse una acumulación de la misma. Se recomienda extremar las precauciones en pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada, vigilando la posible aparición de reacciones adversas. No se ha evaluado la seguridad y eficacia en pacientes con insuficiencia hepática severa, por lo que no se recomienda su utilización (Véase Contraindicaciones).
– [CARDIOPATIA]. La nicotina presenta efectos estimulantes cardiacos y vasoconstrictores, por lo que puede empeorar cuadros cardiovasculares. Ocasionalmente se han descrito casos de reacciones adversas cardiovasculares con la nicotina. Sin embargo, parece ser que la administración de nicotina por vía oral o transdérmica no parece estar relacionada con un riesgo especialmente significativo de sufrir un cuadro cardiovascular. Se debe recomendar a los pacientes con cardiopatías que dejen de fumar, a ser posible, sin terapia sustitutiva de nicotina. No obstante, si esto no fuera posible, se recomienda evaluar adecuadamente la necesidad del tratamiento, estudiando los beneficios y riesgos, y extremar las precauciones en pacientes con [INSUFICIENCIA CARDIACA], [CARDIOPATIA ISQUEMICA] como [INFARTO AGUDO DE MIOCARDIO] reciente o [ANGINA DE PECHO], [ARRITMIA CARDIACA], [ICTUS] y enfermedades vasoespásticas como [TROMBOANGEITIS OBLITERANTE], [ANGINA DE PRINZMETAL] o [ENFERMEDAD DE RAYNAUD]. De igual manera se recomienda tener especial precaución en caso de pacientes con [HIPERTENSION ARTERIAL], ya que la nicotina podría aumentar la presión. En el caso de que el paciente experimente un empeoramiento de cualquiera de estos síntomas se aconseja suspender el tratamiento (Véase Contraindicaciones).
– [FEOCROMOCITOMA], [HIPERTIROIDISMO] o cualquier cuadro que pueda ser empeorado por las catecolaminas, como la [DIABETES MELLITUS TIPO 1]. La nicotina estimula la producción y liberación de catecolaminas en la médula suprarrenal. Esto puede dar lugar a un empeoramiento de los síntomas como el feocromocitoma, el hipertiroidismo, o la diabetes. En general, la administración de nicotina presenta menos riesgos que el continuar fumando, pero se recomienda evaluar previamente la relación beneficio-riesgo en estos pacientes.
– [ULCERA PEPTICA] y otros procesos inflamatorios del estómago, como [GASTRITIS]. La nicotina retrasa la curación de ulceraciones gastroduodenales, por lo que se recomienda emplearla en estos pacientes sólo si los beneficios superan a los posibles riesgos.
– Dependencia. Cualquier preparado con nicotina presenta un riesgo de producir dependencia, aunque debido a los menores niveles plasmáticos alcanzados, es menos probable que con el propio tabaco. No obstante, la retirada brusca del tratamiento puede dar lugar a un síndrome de abstinencia similar al que se produce cuando se deja de fumar. Por este motivo, se recomienda suspender gradualmente la administración de la nicotina, y no suspender el tratamiento hasta que se tenga la seguridad relativa de que no se va a producir un síndrome de abstinencia.
– [REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD]. Precaución en pacientes susceptibles de desarrollar [ANGIOEDEMA] o [URTICARIA].

Advertencias sobre excipientes:

– Este medicamento contiene aspartamo como excipiente, por lo que debe ser tenido en cuenta por las personas afectadas de [FENILCETONURIA]. 100 mg de aspartamo corresponden a 56,13 mg de fenilalanina.

Advertencias sobre excipientes:

– Este medicamento contiene sales de sodio. Para conocer el contenido exacto en sodio, se recomienda revisar la composición. Las formas farmacéuticas orales y parenterales con cantidades de sodio superiores a 1 mmol (23 mg)/dosis máxima diaria deberán usarse con precaución en pacientes con o con dietas pobres en sodio.

– Se aconseja reducir las dosis progresivamente, para evitar una recaída.
– Los preparados a base de nicotina pueden producir dependencia.
– Se aconseja notificar al médico cualquier síntoma de sobredosis como náuseas, vómitos, diarrea, mareos, debilidad o palpitaciones.
– Si aparece dolor torácico, se recomienda suspender el tratamiento y acudir al médico.
– No se debe fumar durante el tratamiento, ni combinar chicles o comprimidos con parches.
– Si se administra nicotina en mujeres lactantes, se deberá hacerlo al menos dos horas antes de amamantar al niño.
– No se recomiendan períodos de tratamiento mayores de 6 meses.
– El medicamento no debe dejarse donde pueda ser usado incorrectamente, manipulado o ingerido por niños, pues puede producir toxicidad severa que puede llegar a ser mortal.